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研发项目
阿齐沙坦原料药及片剂
2012-8-14
 

阿齐沙坦原料药及片剂

  基本信息

英文品名:azilsartan

中文别名:2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-)联苯-4-]甲基]苯并咪唑-7-羧酸

化学表述: 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-1,1'-biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid

CA登记号:147403-03-0

分子式:C25H20N4O5

分子量:456.45

结构式:

  

品种类别:心血管系统>抗高血压药>血管紧张素受体拮抗药;

剂型和规格:口服片剂;20mg40mg

申报类别:3.1

  产品特点

阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)类抗高血压药。新型的血管紧张素Ⅱ受体亚型(AT1)拮抗剂(ARBs)与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,具有平稳降压、不会引起干咳的优点。尽管已上市多个ARBs,但对于许多患者,仅抑制肾素-醛固酮系统(RAS)活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。研究显示,阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs,不仅拮抗血管紧张素II1型受体(AT1受体),还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。临床试验证明,本品具有较好疗效,且不良反应发生率较低,依从性较好的特点。

     阿齐沙坦属血管紧缩素II受体抑制剂,通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯(azilsartan medoxomil)已经在美国及欧洲等国家和地区上市销售,通过动态血压监测(ABPM)测定,阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil)(40 mg/天)和缬沙坦(valsartan)(320mg/天)最高批准剂量相比,EDARBI80 mg/天)在降低临床收缩压(SBP)和24小时平均SBP方面有显著性统计学优势。

    根据在日本申报的资料显示,阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好,与坎地沙坦酯相比,对于中度及轻度高血压患者来说,统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果,且具有相类似的安全性及耐受性。

    临床试验中阿齐沙坦不良反应发生率为10.4%,其中严重不良反应有:血管神经性水肿、失去意识、昏厥、休克、急性肾功能衰竭和高血钾症等,应引起注意。

  生产及研制情况

    阿齐沙坦由日本武田制药开发,20121月已经获得在日本的上市批准。我国已有阿齐沙坦酯及阿齐沙坦醇铵的注册受理,但尚未有阿齐沙坦(酸)的注册申请。属于3.1类新药

  专利情况

    原始化合物及用途专利于20126月及20131月到期,开发无专利问题。

五市场前景及预测

    2011年国内沙坦类药物市场已达到了45亿元的市场规模,占抗高血压市场33.17%。其中:22个城市样本医院沙坦类药物销售额已超过了10亿元,同比上一年的增长幅度超过了17%。药审中心受理的沙坦类类药物已经高达1100多种,阿齐沙坦作为新的血管紧缩素II受体抑制剂,其疗效已经引起了业界的广泛关注,市场前景可期。

六药品的注册分类及其依据

我公司已申报2个规格及原料,国家局受理号为:CXHL1301101、CXHL1301102、CXHL1301103

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