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研发项目
醋酸阿比特龙原料药及片剂
2012-7-11

通用名:醋酸阿比特龙酯(abiraterone acetate)
国外上市商品名:Zytiga(US)
原研厂商:Cougar Biotechnology,Inc.(归属强生)
化学名称:17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3beta-醇
分子式:C26H33NO2

规格/剂型: 250mg/片

适应症:醋酸阿比特龙酯与泼尼松联合用于既往接受过包含多西他赛方案治疗的转移性去势抗性前列腺癌患者的治疗。
作用机制:醋酸阿比特龙酯在体内转化为阿比特龙酯,阿比特龙酯是雄性激素合成抑制剂,能够抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺瘤组织中表达,对于雄性激素的生物合成是必须的。
前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给,病人可通过手术或放疗进行切除。治疗的目的是为了防止睾丸生成睾丸激素以及其它雄性激素,其中一种办法是手术切除睾丸。另外一种治疗方法是利用药物抑制睾丸分泌睾丸素或其他雄性激素。药物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex等 。这些药物持续发挥作用,但是随着时间推移,治疗将趋向于无效,这一时间通常为两年或更长一些。当肾上腺或肿瘤开始产生少量的雄性激素,促使新的癌症生长时,抑制睾丸激素的努力往往会失败。强生生产的Zytiga改变了以往的思路,它针对一种被称为CYP17的酶,这种酶可帮助在睾丸外部生成雄性激素。抑制它,可以切断肿瘤的雄性激素的“燃料供应”,从而发挥杀灭前列腺癌细胞的目的。

核心专利:GB2265624(优先权日:1992年3月31日),已过期 ,在美国化合物专利2014年到期,在我国未见化合物专利及晶型专利授权。
研发背景:
阿比特龙是由位于伦敦西南部的英国皇家马斯登医院(世界著名的癌症研究治疗中心)的研究人员发明的,专利由英国Cougar生物制药公司拥有,2009年6月,强生以9.7亿美元收购了英国Cougar生物制药公司,现已成为强生的全资子公司,从而也得到了这种药物的许可权。阿比特龙于2011年4月28日由欧盟批准上市。
本品在美国是通过FDA的快速通道程序而获准上市的,目前适应症为失败的前列腺癌患者,但从作用机理看此药是可以用于化疗前前列腺癌患者的治疗方案,且强生目前也在做这方面的临床研究,并增加抗乳腺癌适应症,目前在临床Ⅱ 期。

国内注册情况:
目前国内强生公司已经在2011年末获得临床批件。

 

醋酸阿比特龙研究状况: 我公司工艺成熟稳定。合成100g原料药成本在5000元以内。

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