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研发项目
布洛芬注射液
2011-7-19

一、项目概况
  1.项目名称:布洛芬注射液(Ibuprofen Injection)
    2. 剂型:注射液
    3.注册类别:3.3(改变给药途径并已在国外上市销售的制剂)
  4.规格:400mg/4ml,800mg/8ml
  5.适应症:(1)轻、中度疼痛的治疗(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药(3)用于解热。  
  6.用法用量:(1)疼痛:每6小时静脉滴注400-800mg,滴注时间30分钟以上。(2)发热:每 4-6小时注射400mg,或4小时注射100-200mg后,如有必要,再行静脉滴注400mg,滴注时间30分钟以上。
  静脉滴注之前,药物必须稀释至终浓度为 4mg/ml或者更低,合适的稀释剂包括0.9%氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液或乳酸盐林格液。
  7.特点:布洛芬的首个静脉注射剂型。迄今为止,大多数非甾体抗炎药只有口服剂型,布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。
二、国内外研究现状和注册申报情况
  1.作用机制
  与其他非甾体抗炎药相似,布洛芬的作用机理不是非常明确,可能与前列腺素合成酶抑制剂有关,布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。
  2.药代动力学
  布洛芬是既有[-]R -又有[+]S-对映体的消旋体, 体内外研究表明[ +]S-对映体具有临床活性,[-]R-不具有活性,有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。健康志愿者应用布洛芬注射液后,药代动力学参数如下:
  3.临床试验
  3.1镇痛
  布洛芬注射剂在治疗急性疼痛方面,一项腹式子宫切除术临床试验,319例女性患者随机分组,每6小时静脉滴注 800mg布洛芬或安慰剂(手术进行中),以吗啡作为基础治疗药物。布洛芬组患者24小时的吗啡消耗量比安慰剂组明显降低,分别为47mg和56mg。患者使用布洛芬注射剂后,24小时内的疼痛程度明显降低。
  3.2解热
  一项多中心临床试验,120名体温超过1 01oF的患者随机分组,并分别给予布洛芬100mg 、200mg、400mg或安慰剂,24小时内,每4小时给药一次。布洛芬三个剂量组4小时之后体温降低明显 (<101oF)的患者比例比安慰剂明显为多,分别为65%, 73%, 77% and 32%。
一项单中心临床试验,60名住院患有恶性疟疾、体温>100 .4°F的患者随机分组,分别给予400mg布洛芬和安慰剂,24小时之内每6小时给药一次。 24小时内治疗组的温度比安慰剂组有明显降低。
    4. 国内外注册情况
2009年6月,Cumberland公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。
  5.知识产权状态
  Cumberland公司在中国申请了发明专利,专利号:CN1302771C,该专利集中在精氨酸与布洛芬摩尔比方面,保护范围为摩尔比小于1:1。我们可以调整精氨酸与布洛芬的比例,获得与其0.92 :1相同的效果,从而避开其专利保护。
三、研究进展 
    我公司已申报,正在国家局审评中。

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